Wie Cialis Tadalafil wirkt, Informationen, Beispiele

Cialis – ein Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern.

Es ist ein reversibler selektiver Inhibitor von spezifischem Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) cGMP. Wenn die sexuelle Stimulation eine lokale Freisetzung von Stickstoffmonoxid verursacht, führt die Hemmung von PDE5 mit Tadalafil zu einem Anstieg des cGMP-Gehalts im Penis. Die Folge davon ist die Entspannung der glatten Muskeln der Arterien und des Blutflusses zu den Geweben des Penis, was zu einer Erektion führt. Tadalafil hat keine Wirkung in Abwesenheit von sexueller Stimulation.

Tadalafil

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Medikament Cialis ein selektiver Inhibitor von PDE5 ist. PDE5 ist ein Enzym, das in den glatten Muskeln des Schwellkörpers, in den glatten Muskeln der Gefäße der inneren Organe, in den Skelettmuskeln, den Blutplättchen, den Nieren, den Lungen und dem Kleinhirn vorkommt.

Die Wirkung des Arzneimittels Cialis auf PDE5 ist aktiver als bei anderen Phosphodiesterasen.

Cialis ist im Vergleich zu PDE1, PDE2, PDE4, die in Herz, Gehirn, Blutgefäßen, Leber und anderen Organen lokalisiert sind, 10.000 mal aktiver in Bezug auf PDE5. Cialis blockiert 10.000 mal aktiver PDE5 als PDE3 – ein Enzym, das im Herzen und in den Blutgefäßen vorkommt. Diese Selektivität für PDE5 im Vergleich zu PDE3 ist wichtig, da PDE3 ein Enzym ist, das an der Kontraktion des Herzmuskels beteiligt ist. Darüber hinaus ist Cialis in Bezug auf PDE5 etwa 700 mal aktiver als in Bezug auf PDE6, das in der Netzhaut vorkommt und für die Übertragung von Bildern verantwortlich ist. Die Droge Cialis ist auch 10.000 mal aktiver gegen PDE5, verglichen mit seiner Wirkung auf PDE7-PDE10.

Cialis verbessert die Erektion und die Möglichkeit eines erfolgreichen Geschlechtsverkehrs.

Die Droge Cialis ist 36 Stunden wirksam.Die Wirkung wird bereits 16 Minuten nach der Einnahme der Droge in Gegenwart von sexueller Erregung manifestiert. Medikament Cialis in gesunden Personen verursacht keine s

ignifikanten Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdruckes im Vergleich zu Placebo in der Rückenlage (mittlere maximale Verringerung von 1,6 / 0,8 mm Hg) und Stehen (mittlere maximale Verringerung von 0,2 / 4,6 mm Hg jeweils). Tadalafil verursacht keine signifikante Veränderung der Herzfrequenz. Cialis verursacht keine Veränderungen in der Farberkennung (blau / grün), was durch seine geringe Affinität für PDE6 erklärt wird. Darüber hinaus markiert keine Wirkung des Medikaments Cialis auf Sehschärfe, ERG, intraokulare Druck und Pupillengröße.

Bei der Anwendung 10 das Medikament in einer täglichen Dosis von Cialis mg zeigte keine klinisch signifikante Wirkung des Präparates auf die Menge und Konzentration der Spermienmotilität und Spermienmorphologie.

Die Pharmakokinetik des Präparates Cialis:

Die Resorption des Präparates Cialis.

Nach der Einnahme wird Cialis schnell aufgenommen. Die Cmax wird im Durchschnitt nach 2 Stunden erreicht. Die Geschwindigkeit und der Absorptionsgrad hängen nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die Einnahme von Cialis (morgens oder abends) hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Geschwindigkeit und den Grad der Resorption.

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Die Pharmakokinetik des Medikaments Cialis bei gesunden Personen ist linear in Bezug auf Zeit und Dosis. Im Dosisbereich von 2,5 bis 20 mg nimmt die AUC proportional zur Dosis zu. Css im Plasma werden innerhalb von 5 Tagen mit der Verabreichung des Arzneimittels 1 Mal / Tag erreicht.

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels Cialis bei Patienten mit erektiler Dysfunktion ist ähnlich Pharmakokinetik bei Patienten ohne erektile Dysfunktion.

Verteilung der Droge Cialis:

Vd ist etwa 63 Liter, was darauf hinweist, dass die Cialis in den Geweben des Körpers verteilt ist. In therapeutischen Konzentrationen bindet 94% Tadalafil an Plasmaproteine. Bei gesunden Personen werden weniger als 0,0005% der verabreichten Dosis im Sperma gefunden.

Metabolismus der Droge Cialis:

Metabolisiert unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4. Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist Methylcatecholglucuronid. Es ist 13.000 mal weniger wirksam gegen PDE5 als Tadalafil.

Daher ist es unwahrscheinlich, dass dieser Metabolit klinisch signifikant ist.

Ausscheidung der Droge Cialis:

Bei gesunden Personen die durchschnittliche Clearance des Arzneimittels Cialis Einnahme von 2,5 l / h und die durchschnittliche T1 / 2 -. 17,5 Stunden Sialisvyvoditsya hauptsächlich als inaktive Metaboliten, hauptsächlich in den Fäzes (etwa 61%) und in geringerem Maße auch in den Urin (ca. 36%).

Die Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen des Präparates Cialis:

Gesunde ältere (65 Jahre und älter) hatte eine geringere Clearance des Medikaments Cialis, was zu einer Erhöhung der AUC um 25% im Vergleich zu gesunden Menschen zwischen 19 und 45 Jahren alt widerspiegelte. Dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant und erfordert keine Dosisauswahl.

Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CC 51-80 ml / min) oder moderat (QC = 31-50 ml / min) AUC größer als die von gesunden Personen. Die Bindung an Proteine ​​ändert sich nicht, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (KK <= 30 ml / min) wurde die Anwendung von Cialis nicht untersucht.

Die Pharmakokinetik der Droge Cialis bei Patienten mit leichten oder mittelschweren Störungen der Leberfunktion ist vergleichbar mit der von gesunden Personen.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus war die Cialis-AUC bei Verwendung des Arzneimittels um etwa 19% geringer als bei gesunden Personen. Dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant und erfordert keine Dosisänderung.

Indikationen für die Verwendung der Droge Cialis:

  • erektile Dysfunktion (Impotenz).

Dosierung der Droge Cialis:

Männer mittleren Alters werden empfohlen, die Droge Cialis in einer Dosis von 20 mg einzunehmen. Cialis wird mindestens 16 Minuten vor der angeblichen sexuellen Aktivität eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Patienten können innerhalb von 36 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels versuchen, Geschlechtsverkehr zu haben, um die optimale Reaktionszeit für die Einnahme des Arzneimittels zu bestimmen.
Die maximal empfohlene Empfangsfrequenz beträgt 1 Zeit / Tag.

Bei älteren Männern ist eine spezielle Dosis nicht erforderlich. Empfehlungen für die Einnahme von Medikamenten für Männer mittleren Alters gelten auch für ältere Patienten.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CK> = 30 ml / min) und einer speziellen Dosisauswahl sind nicht erforderlich.

Die Nebenwirkung der Droge Cialis:

Am häufigsten: Kopfschmerzen (11%), Dyspepsie (7%).

Nebenwirkungen sind in der Regel gering oder mäßig im Schweregrad, vorübergehend und nehmen mit fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels ab.

Vielleicht:

Schmerzen im Rücken, Myalgie, verstopfte Nase, Blutspuren im Gesicht.

Selten:

Ödeme der Augenlider, Augenschmerzen, Stauungshyperämie, Schwindelgefühl.

Die Gegenanzeigen zur Anwendung des Präparates Cialis:

  1. gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die organische Nitrate enthalten;
  2. Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren;
  3. etablierte Überempfindlichkeit gegen Tadalafil und andere Komponenten des Arzneimittels.

Schwangerschaft und Laktation

Die Droge Cialis ist nicht zur Verwendung bei Frauen bestimmt.

Spezielle Anweisungen für die Verwendung der Droge Cialis:

Da keine Daten klinische Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von Cialis bei Nierenversagen schweren Patienten (Kreatinin-Clearance <= 30 ml / min) kontrolliert und schwere Leberversagen, wenden Sie das Medikament bei diesen Patienten mit Vorsicht sein sollte und nur im Notfall . Die Behandlung Cialis bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CC 31 bis 50 ml / min) waren häufige Rückenschmerzen im Vergleich zu Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CC 51-80 ml / min) oder gesunden Probanden. Patienten mit CC <= 50 ml / min sollten vorsichtig sein.

Sexuelle Aktivität hat ein potenzielles Risiko für Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Daher ist die Behandlung von erektiler Dysfunktion, einschl. mit der Anwendung von Cialis sollte nicht bei Männern mit Herzerkrankungen durchgeführt werden, bei denen sexuelle Aktivität nicht empfohlen wird.

Das potenzielle Risiko für Komplikationen im Zusammenhang mit der sexuellen Aktivität bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen sollte berücksichtigt werden:

  • Myokardinfarkt innerhalb der letzten 90 Tage;
  • instabile Angina oder Angina während des Geschlechtsverkehrs;
  • Chronische Herzinsuffizienz (II-Funktionsklasse und höher gemäß der NYHA-Klassifikation), die in den letzten 6
  • Monaten entwickelt wurde;
  • Unkontrollierte Störungen des Herzrhythmus;
  • arterielle Hypotonie (Blutdruck unter 90/50 mm Hg) oder unkontrollierte Hypertonie;
  • Ein Schlaganfall, der in den letzten 6 Monaten verschoben wurde.

Vorsichtsmaßnahmen sollten Cialis bei Patienten mit Prädisposition für Priapismus verwendet werden (z.B. Sichelzellanämie, multiples Myelom oder Leukämie) oder bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (z.B. Angulation, kavernösen Fibrose oder Peyronie-Krankheit).

Der Patient sollte über die Notwendigkeit einer sofortigen ärztlichen Behandlung im Falle einer Erektion informiert werden, die 4 Stunden oder länger dauert. Ungenaue Behandlung von Priapismus führt zu Schäden an den Geweben des Penis, wodurch ein langfristiger Verlust der Potenz auftreten kann.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Cialis wurden keine Fälle von Priapismus berichtet.

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Kombination von Cialis mit anderen Behandlungen für erektile Dysfunktion wurden nicht untersucht. Die Verwendung solcher Kombinationen wird daher nicht empfohlen.

Verwendung in der Pädiatrie

Cialis wird bei Patienten unter 18 Jahren nicht angewendet.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und Mechanismen zu verwalten Es gibt keine spezifischen Empfehlungen.

Überdosierung der Droge Cialis:

Bei Einzelbelegung an gesunden Probanden in einer Dosis von 500 mg / Tag, und Patienten mit erektiler Dysfunktion – wiederholt bis 100 mg / Tag, waren die Nebenwirkungen der gleiche wie bei der Verwendung des Arzneimittels bei niedrigeren Dosen.

Behandlung:

Konventionelle symptomatische Therapie.

Wechselwirkung der Droge Cialis mit anderen Drogen:

Die Wirkung anderer Medikamente auf Cialis.

Die Droge Cialis wird hauptsächlich unter Beteiligung des Enzyms CYP3A4 metabolisiert. Der selektive Inhibitor von CYP3A4 Ketoconazol erhöht die AUC um 107% und Rifampicin reduziert es um 88%. Trotz der Tatsache, dass die spezifischen Wechselwirkungen nicht untersucht wurden, kann man davon ausgehen, dass Protease-Inhibitoren wie Ritonavir und Saquinavir und CYP3A4-Inhibitoren wie Erythromycin und Itraconazol, die Aktivität von Cialis zu erhöhen.

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Antazida (Magnesiumhydroxid / Aluminiumhydroxid) und Tadalafil Absorptionsgeschwindigkeit des letzteren verringert, ohne seine AUC verändert wird.

Erhöhte Magen-pH-Wert als Ergebnis Nizatidin Histamin H2-Rezeptoren-Blocker empfängt, hat keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von Tadalafil.

Wirkung der Droge Cialis auf andere Drogen:

Cialis erhöht die hypotensive Wirkung von Nitraten. Dies ist aufgrund der additiven Wirkung von Nitraten und Tadalafil auf den Stoffwechsel von Stickstoffmonoxid und cGMP. Daher wird die Ernennung von Cialis während der Behandlung mit Nitraten.

Cialis hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Clearance von Arzneimitteln, deren Metabolismus durch Cytochrom-P450-Isoenzyme vermittelt wird. Studien haben bestätigt, dass Tadalafil nicht hemmt oder induziert Isozyme von CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9.

Cialis hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von S-und R-Warfarin. Tadalafil nicht die Wirkung von Warfarin auf die Prothrombinzeit beeinflussen.

Cialis erhöht nicht die Dauer vor dem Hintergrund der Acetylsalicylsäure von Blutungen.

Cialis zeigt keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit den Hauptklassen von Antihypertensiva, einschließlich Kalziumkanalblocker (Amlodipin), die mit ACE-Hemmer (Enalapril), Betablocker (Metoprolol), alpha-Blockern, Thiaziddiuretika (bendoflyuazid), Blocker von Angiotensin II-Rezeptoren, die verwendet wurden, in verschiedenen Dosen als Monotherapie oder in Kombinationen. Zeigten keine Unterschiede in der unerwünschten Ereignisse bei Patienten, die Cialis mit oder ohne Antihypertensiva sie. Zeigte keinen Einfluss von Einzeldosis von Cialis Wirkstoffkonzentration im Blut von Ethanol, Ethanol Einfluss auf die kognitive Funktion und Blutdruck. Ferner wurde keine Veränderung nach 3 Stunden nach der Verabreichung in Kombination mit Ethanol Tadalafil-Konzentrationen im Blut beobachtet.

Medikament Cialis hat keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Theophyllin.

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